第一章绪论（Introduction） 1
一、药物化学的研究内容和任务（The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry）1
二、药物化学的研究和发展（Research and Development of Medicinal Chemistry）2
三、我国药物化学的发展（Achievements of Medicinal Chemistry in China）5
四、新药研究与开发的过程和方法（Process and Methods of New Drug Research and Development）6
选读文献8
第二章药物结构与生物活性（Structure and Activity of Drugs） 9
第一节药物理化性质对药物活性的影响（Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on its Pharmacologic Activity）10
一、药物结构与理化性质（Chemical Structure and Physical and Chemical Properties of Drugs）10
二、药物的亲脂性和药物活性（Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs）11
三、药物的pKa和药物活性（pKa and Pharmacological Activities of Drugs）13
四、药物溶解度与药物活性（Solubility and Pharmacological Activities of Drugs）15
五、药物结构与药物渗透性（Chemical Structure and Permeability of Drugs）18
第二节药物结构对药物活性的影响（Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities）19
一、药物与受体的键合作用（Binding of Drugs on Receptor）20
二、药物的各官能团对药效的影响（Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities）23
三、药物的电荷分布对药效的影响（Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities）25
四、药物的立体结构对药效的影响（Affection of Stereostructure of Drugs on Pharmacological Activities）26
第三节药物结构对药物转运的影响（Affection of Drug Structure on Transportation）30
一、药物化学结构对膜转运的影响（Affection of Drug Structure on Membrane Transportation）30
二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响（Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration）32
第四节药物结构对药物毒副作用的影响（Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities）33
一、药物与非靶标结合引发的毒副作用（Toxic and Side Effects from Off-target Binding of Drugs）33
二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用（Toxic and Side Effects from the Metabolism of Drugs）35
选读文献40
第三章药物结构与药物代谢（Structure and Metabolism of Drugs） 41
第一节官能团化反应（Functionalization Reactions）41
一、氧化反应（Oxidation）42
二、还原反应（Reduction）50
三、水解反应（Hydrolysis）51
第二节结合反应（Conjugation Reactions）52
一、葡萄糖醛酸结合（Glucuronic Acid Conjugation）52
二、硫酸结合（Sulfate Conjugation）54
三、氨基酸结合（Conjugation with Amino Acids）55
四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation56
五、乙酰化结合（Acetylation）57
六、甲基化结合（Methylation）59
第三节药物代谢研究在药物开发中的应用（Application of Drug Metabolism Research in Drug Development）60
选读文献62
第四章新药研究的基本原理和方法（Basic Principles of New Drugs） 64
第一节药物分子的微观结构与宏观性质（Microscopic Structure and Macroscopic Properties of Drug Molecules）64
一、药物的宏观性质（Macroscopic Properties of Drugs）65
二、药物的微观结构（Microscopic Structure of Drugs）66
第二节苗头化合物、先导化合物和候选药物（Hit Compounds，Lead Compounds and Candidate Drugs）68
一、苗头化合物（Hit Compounds）68
二、先导化合物（Lead Compounds）69
三、苗头化合物和先导化合物的产生（Generation of Hit and Lead Compounds）70
四、候选药物（Candidate Drugs）77
第三节药物分子的修饰和优化（Modification and Optimization of Drug Molecules）77
一、药物分子修饰和优化的目的（Purpose of Modification and Optimization of Drug Molecules）78
二、药物分子修饰和优化的常用方法（Approaches for Modification and Optimization of Drug Molecules）78
第四节定量构效关系（Quantitative Structure-Activity Relationships）90
一、疏水性参数（Lipophilicity Parameters）91
二、电性参数（Electronic Parameters）91
三、立体参数（Steric Parameters）92
四、Hansch方法在药物设计中的应用（Hansch Method Using on Drug Design）92
第五节计算机辅助药物设计（Computer-Aided Drug Design）93
一、基于受体结构的药物设计（Receptor-Structure-Based Drug Design）94
二、基于小分子的药物设计（Molecular-Based Drug Design）95
选读文献98
第五章镇静催眠药和抗癫痫药Sedative-Hypnotics and Antiepileptics） 99
第一节镇静催眠药（Sedative-Hypnotics）99
一、镇静催眠药的发展及分类（Development and Classification of Sedative-Hypnotics）99
二、苯二氮类催眠镇静药（Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines100
三、非苯二氮类GABAA受体激动剂（Nonbenzodiazepine GABAA Agonists）107
四、褪黑素受体激动剂（Melatonin Receptor Agonists）109
第二节抗癫痫药（Antiepileptics）112
一、巴比妥类药物（Barbiturates）112
二、巴比妥类的同型药物（Homotypical Drugs of Barbiturates115
三、二苯并氮杂类（Dibenzoazepines）117
四、GABA类似物 （Analogues of GABA118
五、脂肪羧酸类 （Carboxylic Acids120
六、其他结构类型药物（Other Drugs）121
选读文献121
第六章精神神经疾病治疗药（Psychoterapeutic Drugs） 123
第一节经典的抗精神病药（Classical Antipsychotic Drugs）123
一、经典的抗精神病药物作用机制和锥体外系副作用（The Mechanism and Extrapyramidal Side Effects of Classical Antipsychotic Drugs）123
二、吩噻嗪类（Phenothiazines）124
三、硫杂蒽类（Thioxanthenes）130
四、丁酰苯类及其类似物（Butyrophenones and Analogues）132
五、苯甲酰胺类（Benzamides）133
六、二苯二氮类及其衍生物（Dibenzodiazepines and Derivatives）136
第二节非经典的抗精神病药物（Atypical Antipsychotic Drugs）136
一、非经典的抗精神病药物的作用机制（The Mechanism of Atypical Antipsychotic Drugs）136
二、非经典抗精神病药物的多靶标药物设计（Multiple Target Drug Design of Atypical Antipsychotics）137
三、非经典的抗精神病药物（Atypical Antipsychotic Drugs）138
第三节抗抑郁药（Antidepressive Drugs）142
一、单胺氧化酶抑制剂（Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOIs）142
二、去甲肾上腺素再摄取抑制剂（Norepinephrine Reuptake Inhibitors）143
三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）145
四、新发展的抗抑郁药（New Antidepressant Drugs）149
第四节抗焦虑药和抗躁狂药（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs）152
一、抗焦虑药（Antianxiety Drugs）152
二、抗躁狂药（Antimanic Drugs）153
选读文献154
第七章神经退行性疾病治疗药物（Drugs for Neurodegeneration Disease） 155
第一节抗帕金森病药（Anti-Parkinsons Disease Drugs）155
一、抗帕金森病药物的作用机制（Action Mechanism of Anti-Parkinsons Disease Drugs）155
二、作用于多巴胺能神经系统的药物（Agents on Dopaminergic Neural System）156
三、NMDA受体拮抗剂（NMDA Receptor Antagonists）161
四、腺苷A2A受体抑制剂（Adenosine A2A Receptor Inhibitors）161
五、作用于其他靶标的药物（Agents on Other Targets）162
第二节抗阿尔茨海默病药物（Anti-Alzheimers Disease Drugs）163
一、胆碱能系统改善药物（Drugs of Improving Cholinergic System）164
二、-、-分泌酶抑制剂（-,-Secretase Inhibitors）168
三、Tau蛋白抑制剂（Tau Protein Inhibitors）170
四、H3受体拮抗剂（H3 Receptor Antagonists）171
五、NMDA受体拮抗剂（NMDA Receptor Antagonists）172
六、其他药物（Other Drugs）172
选读文献173
第八章镇痛药（Analgesics） 174
第一节吗啡及其衍生物（Morphine and Its Derivatives）174
第二节合成镇痛药（Synthetic Analgesics）177
一、吗啡烃类及苯并吗喃类（Morphinanes and Benzomorphanes）177
二、哌啶类（Piperidines）179
三、氨基酮类（Aminoketones）181
四、其他类（Others）182
第三节阿片受体和阿片样物质（Opiate Receptors and Opiate-Like Substances）183
一、阿片受体及其晶体结构（Opiate Receptors and Their Crystal Structures）183
二、阿片样物质（Opiate-Like Substances，OLS）184
选读文献185
第九章非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） 186
第一节非甾体抗炎药的作用机制（Mechanism of Action for NSAIDs）187
一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质（Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator）187
二、非甾体抗炎药的作用靶标（Target of NSAIDs）188
第二节解热镇痛药（Antipyretic Analgesics）189
一、苯胺类（Anilines）189
二、水杨酸类（Salicylic Acids）190
三、吡唑酮类（Pyrazolones）193
第三节非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）194
一、非选择性的非甾体抗炎药（Nonselective NSAIDs）194
二、选择性环氧合酶-2抑制剂（Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors）205
第四节痛风治疗药（Agents Used to Treat Gout）209
一、抑制尿酸生成的药物（Drugs that Decrease Uric Acid Formation）210
二、促进尿酸排泄药物（Drugs that Increase Uric Acid Secretion）211
三、急性痛风期治疗药物（Drugs for Acute Gout Treatment）212
选读文献212
第十章拟胆碱药和抗胆碱药（Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents） 213
第一节拟胆碱药（Cholinergic Agents）215
一、胆碱受体激动剂（Cholinoceptor Agonists）215
二、胆碱受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of Cholinoceptor Agonists）216
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂（Acetylcholinesterase Inhibitors）218
四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药（Cholinesterase Inhibition of Organophosphates and Cholinesterase Reactivators）220
第二节抗胆碱药（Anticholinergic Agents）222
一、M受体拮抗剂（Muscarinic Antagonists）222
二、N受体拮抗剂（Nicotinic Antagonists）228
选读文献234
第十一章抗变态反应药物（Antiallergic Agents） 235
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗变态反应药物（Histamine H1-Receptor Antagonists and Related Antiallergic Agents）236
一、经典的H1受体拮抗剂（Classical H1-Receptor Antagonists）236
二、非镇静H1受体拮抗剂（Nonsedative H1-Receptor Antagonists）240
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of Histamine H1-Receptor Antagonists）245
第二节过敏介质与抗变态反应药物（Allergic Mediators and Antiallergic Agents）246
一、过敏介质释放抑制剂（Inhibitors of Allergic Medicator Release）246
二、过敏介质拮抗剂（Allergic Mediator Antagonists）246
三、钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）247
选读文献248
第十二章消化系统药物Digestive System Agents 249
第一节抗溃疡药Antiulcer Agents249
一、 H2受体拮抗剂H2-Receptor Antagonists249
二、 质子泵抑制剂Proton Pump Inhibitors257
第二节胃肠促动药和镇吐药Prokinetic Drugs and Antiemetic Drugs261
一、 胃肠促动药Prokinetic Drugs261
二、 镇吐药Antiemetic Drugs265
选读文献270
第十三章降血糖药和骨质疏松治疗药Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis 271
第一节降血糖药Hypoglycemic Drugs271
一、 胰岛素及其类似物Insulin and Its Analogs271
二、 胰岛素分泌促进剂Promoters to Insulin Secretion273
三、 胰岛素增敏剂Insulin Enhancers279
四、-葡萄糖苷酶抑制剂-Glucosidase Inhibitors283
五、二肽基肽酶-4抑制剂Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors284
六、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂Sodium-Glucose Co-transporter-2 Inhibitors288
第二节骨质疏松治疗药Drugs Used to Treat Osteoporosis290
一、 激素及相关药物Hormones and Related Agents290
二、 双膦酸盐类药物Bisphosphonates293
选读文献296
第十四章作用于肾上腺素受体的药物Drugs Affecting Adrenergic Receptor 297
第一节拟肾上腺素药物Adrenergic Agents299
一、 拟肾上腺素药物Adrenergic Agents300
二、 受体激动剂-Receptor Agonists302
三、 选择性受体激动剂Selective -Receptor Agonists305
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系Structure-Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists309
五、 3受体激动剂3-Receptor Agonists310
第二节抗肾上腺素药Adrenergic Antagonists310
一、 受体阻断剂-Receptor Blockers311
二、 受体阻断剂-Receptor Blockers313
三、 对和受体都有阻断作用的药物Mixed -Receptor Blockers319
选读文献320
第十五章抗高血压药和利尿药Antihypertensive Agents and Diuretics 321
第一节抗高血压药Antihypertensive Agents322
一、 交感神经药物Drugs Acting on the Sympathetic Nervous System322
二、 血管扩张药物Vasodilators323
三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物Drugs Acting on the Renin-Angiotensin-Aldosterone System325
四、钙离子通道阻滞剂Calcium Channel Blockers337
第二节利尿药Diuretics345
一、 碳酸酐酶抑制剂Carbonic Anhydrase Inhibitors345
二、 Na -Cl-协转运抑制剂Na -Cl- Cotransport Inhibitors346
三、 Na -K -2Cl-协转运抑制剂Na -K -2Cl-Cotransport Inhibitors348
四、阻断肾小管上皮Na 通道药物Blocking Agents of Renal Tubule Epithelium Sodium Channels349
五、盐皮质激素受体拮抗剂Mineralocorticoid Receptor Antagonists349
选读文献351
第十六章心脏疾病药物和血脂调节药Drug Affecting the Cardiac Disease and Plasma Lipids Regulators 352
第一节强心药Cardiac Agents352
一、 强心苷类Cardiac Glycosides352
二、 受体激动剂类-Aceptor Agonists354
三、 磷酸二酯酶抑制剂Phosphodiesterase Inhibitors355
四、钙增敏剂Calcium Sensitizer356
第二节抗心律失常药Antiarrhythmic Drugs356
一、 抗心律失常药的作用机制Action Mechanism of Antiarrhythmic Drugs357
二、抗心律失常药的分类Classification of Antiarrhythmic Drugs357
第三节抗心绞痛药Antianginal Drugs363
一、 硝酸酯及亚硝酸酯类Nitrates and Nitrites363
二、 部分脂肪酸氧化Partial Fatty Acid Oxidation，pFOX抑制剂365
第四节血脂调节药Plasma Lipids Regulators366
一、 血脂的化学和生物化学Chemistry and Biochemistry of Plasma Lipids366
二、 血脂调节药Plasma Lipids Regulators368
选读文献377
第十七章甾体激素类药物Steroid Hormone Drugs 378
第一节雌激素及雌激素受体调控剂Estrogens and Estrogen Receptor Regulators381
一、 甾体雌激素Steroidal Estrogens381
二、 非甾体雌性激素Nonsteroidal Estrogens383
三、 雌激素受体调控剂Estrogen Receptor Regulators384
第二节雄性激素、同化激素和抗雄性激素Androgens，Anabolic Hormones and Androgen Antagonists388
一、 雄性激素Androgens388
二、 同化激素Anabolic Hormones390
三、 抗雄性激素药物Androgen Antagonists391
第三节孕激素和抗孕激素Progestogens and Antiprogestogens393
一、 孕酮类孕激素Progesterone and Its Derivatives393
二、 19-去甲睾酮类孕激素19-Norandrostanes395
三、 抗孕激素Antiprogestogens398
第四节肾上腺皮质激素Adrenocorticoid Hormones400
一、 肾上腺皮质激素的构效关系Structure-Activity Relationship of Adrenocorticoids401
二、 代表药物Classical Andrenocorticoids403
选读文献405
第十八章抗生素Antibiotics 406
第一节-内酰胺类抗生素-Lactam Antibiotics407
一、结构特点、作用机制及耐药性Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance407
二、 青霉素类Penicillins410
三、 头孢菌素类Cephalosporins416
四、其他-内酰胺类抗生素Other -Lactam Antibiotics422
五、 -内酰胺酶抑制剂-Lactamase Inhibitors424
第二节四环素类抗生素Tetracycline Antibiotics426
一、结构特点、作用机制及耐药性Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance426
二、 四环素和盐酸多西环素Tetracycline and Doxycycline Hydrochloride428
第三节氨基糖苷类抗生素Aminoglycoside Antibiotics430
一、结构特点、作用机制及耐药性Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance430
二、 链霉素Streptomycin431
三、 卡那霉素及其衍生物Kanamycin and Its Derivatives431
四、 庆大霉素及其衍生物Gentamicin and Its Derivatives433
五、 新霉素类Neomycins434
第四节大环内酯类抗生素Macrolide Antibiotics435
一、结构特点、作用机制及耐药性Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance435
二、 红霉素及其衍生物Erythromycin and Its Derivatives436
三、 麦迪霉素及其衍生物Midecamycins and Its Derivatives441
四、 螺旋霉素及衍生物Spiramycins and Its Derivatives441
第五节其他抗生素Miscellaneous Antibiotics442
一、万古霉素及其他抑制细菌细胞壁生物合成的药物Vancomycin and Other Drugs Inhibiting on Biosynthesis of Bacterial Cell Wall442
二、 氯霉素及其衍生物Chloramphenicol and Its Derivatives444
三、 林可霉素及其衍生物Lincomycins and Its Derivatives446
四、 磷霉素Fosfomycin447
选读文献447
第十九章合成抗菌药Synthetic Antibacterial Agents 448
第一节合成抗菌药Synthetic Antibacterial Agents448
一、 磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂（Sulfonamides and Antibacterial Synergists）448
二、 喹诺酮类抗菌药（Antimicrobial Agents of Quinolones）453
三、 唑烷酮类抗菌药Antibacterial Agents of Oxazolidinones460
第二节抗结核药物Tuberculostatics461
一、 合成抗结核药物Synthetic Antitubercular Agents461
二、 抗结核抗生素（Antitubercular Antibiotics）466
第三节合成抗真菌药Synthetic Antifungal Agents468
一、 作用于真菌膜上麦角甾醇的药物Agents on Ergosterol of Fungi Membrane469
二、 唑类抗真菌药物Azole Antifungal Agents470
三、 角鲨烯环氧化酶抑制剂Squalene Epoxidase Inhibitors473
四、 其他药物Other Drugs474
选读文献475
第二十章抗病毒药Antiviral Agents 476
第一节抗非逆转录病毒药物（Antinonretroviral Agents）477
一、干扰病毒复制初始时期的药物（Agents Acting on Early Steps of Viral Replication）477
二、干扰病毒释放的药物（Agents Inhibiting Virus Release）479
三、 干扰病毒核酸复制的药物（Agents Acting on Viral Nucleic Acid Replication）481
四、 抑制核糖体翻译的药物（Agents Acting on Viral Ribosome Translation）489
第二节抗逆转录病毒药物（Antiretroviral Agents）490
一、 逆转录酶抑制剂（Reverse Transcriptase Inhibitors）491
二、 HIV蛋白酶抑制剂（HIV Protease Inhibitors, PIs）495
三、 整合酶抑制剂（Intergrase Inhibitors）499
选读文献501
第二十一章抗肿瘤药物（Anticancer Drugs） 502
第一节直接作用于DNA的药物Drugs Directly Acting on DNA502
一、 烷化剂Alkylating Agents503
二、 金属铂配合物Platinum Complexes509
三、 博来霉素类Bleomycin511
四、 DNA拓扑异构酶抑制剂DNA Topoisomerase Inhibitors513
第二节干扰DNA合成的药物Drugs Interfering with DNA Synthesis517
一、 叶酸拮抗物（Folates Antagonists）517
二、 嘧啶拮抗物（Pyrimidine Antagonists）520
三、 嘌呤拮抗物（Purine Antagonists）523
第三节作用于微管蛋白的药物Drugs Acting on Tubulin525
一、抑制微管蛋白聚合的药物Agents Inhibiting on Tubulin Polymerization526
二、 抑制微管蛋白解聚的药物Agents Inhibiting on Tubulin Depolymerization528
第四节抑制肿瘤蛋白激酶药物Agents Inhibiting on Cancer Protein Kinase529
一、 Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂（Protein Kinase Inhibitors of Bcr-Abl）529
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitors of Epidermal Growth Factor Receptor）532
三、 多靶点酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitors of Multiple Targets）533
第五节其他抗肿瘤药物Miscellaneous Anticancer Drugs533
一、 蛋白酶体抑制剂（Proteasome Inhibitors）533
二、 组蛋白去乙酰化酶抑制剂（Histone Deacetylase Inhibitors）534
选读文献535
参考书目 536
索引 537
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